1899년 전신 중 하나인 산쿄가 타카다이스타제 수입 판매를 위해 설립됐고, 1915년 또 다른 전신 아르세민 쇼카이가 세워져 뒤에 다이이치 제약이 되었다(위키백과). 2005년 두 회사가 합병해 다이이치산쿄가 출범했다.
2008년 인도 제네릭 업체 란박시 지분 64%를 약 46억 달러에 인수했으나 품질 문제로 회사 역사상 가장 어려운 사건 중 하나가 되었고, 2014년 선 파마 거래로 지분을 정리했다(위키백과). 2013년에는 고혈압 치료제 올메사르탄에 대한 FDA 안전성 경고가 나왔고, 2015년 불법 리베이트로 3,900만 달러, 성차별 집단 소송으로 820만 달러를 합의금으로 냈다.
2019년 아스트라제네카와 항체-약물 접합체 엔허투의 글로벌 개발 계약을 맺었고 2020년 미국 FDA 승인을 받았다. 2023년 MSD와 ADC 협력으로 40억 달러의 선불 계약금을 받았으나(Endpoints News), 2026년에는 ADC 생산 수요를 과대 예측해 9억 5천만 달러 규모의 특별 손실이 예상됐다(Fierce Pharma).
✦제네릭 인수로 크려던 시도는 접혔고, 항체-약물 접합체라는 좁은 기술 하나가 회사의 방향을 다시 정했다.